Ингибиторы фосфодиэстеразы
Силденафил цитрат (Viagra, Pfizer Pharmaceuticals) представляет собой селективный ингибитор фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5), фермента, который расщепляет цГМФ (вторичный мессенджер). Таким образом, не позволяя фосфодиэстеразе уничтожить цГМФ, силденафил усиливает эрекцию. Клиническая эффективность и безопасность этого вещества изучалась путём проведения множественных плацебо-контролируемых, двойных слепых и открытых исследований.
Улучшение эрекции наблюдалось у 56-84% пациентов, принимающих 25-100 мг силденафила. В группе плацебо потенция усиливалась у 25% мужчин. Исследователи отмечали, что устойчивого эффекта от приёма силденафила удавалось достичь при дозировке 25-100 мг. При дозе свыше 100 мг эффективность незначительно увеличивалась, но появлялись побочные эффекты. Этот препарат показал высокую эффективность у пациентов с органической, психогенной и смешанной природой эректильной дисфункции. Общий положительный эффект оценивается в 70%.
По результатам исследований отмечена эффективность силденафила у 70% страдающих артериальной гипертензией, 57% больных сахарным диабетом, 43% пациентов с простатэктомией, а также у 80% мужчин, перенесших травму спины.
Следует отметить, что действие ингибитора фосфодиэстеразы проявляется только после сексуальной стимуляции и зависит от функционирования кавернозной нервной системы (от выделения оксида азота). Поэтому больным с повреждённой кавернозной нервной системой не следует ожидать положительного эффекта.
Пиковый уровень содержания силденафила в крови наблюдается примерно через 1 час после перорального приёма. Употребление пищи с высоким содержанием жира может замедлить скорость абсорбции и задержать достижение пиковой концентрации на 2 часа. В некоторых случаях жирная еда способствует снижению пиковой концентрации на 25%. Рекомендуется снижать дозировку больным, страдающим печёночной недостаточностью, острой почечной недостаточностью, принимающим ингибиторы цитохрома P450 (циметидин, кетоконазол, эритромецин), а также мужчинам старше 65 лет.
Среди основных побочных эффектов при дозировке 25-100 мг отмечаются:
головная боль (15,8%);
приливы (10,5%);
диспепсия (6,5%);
заложенность носа (4,2%);
зрительные нарушения (2,7%);
диарея (2,6%);
головокружение (2,2%);
боли в суставах (2%).
Силденафил абсолютно противопоказан больным, принимающим нитратсодержащие препараты, т.к. он усиливает гипотензивное действие.
Эректильная дисфункция распространена среди мужчин с атеросклеротическими заболеваниями. Специально проведенные исследования показали, что риск инфаркта миокарда у здорового 50-летнего мужчины в США составляет 1% в год или 1 случай на миллион человек в час. В то же время риск инфаркта миокарда во время полового акта и в течение 2 часов после него составляет 2 случая на миллион человек в час. Учёные из Американского кардиологического университета предупреждают, что повышенная дозировка силденафила может быть потенциально опасной для мужчин, страдающих ишемической болезнью сердца (положительный нагрузочный тест), сердечной недостаточностью, имеющих низкое давление и пониженный объём крови, принимающих гипотензивные средства. Этим людям настоятельно рекомендуется пройти обследование у кардиолога, прежде чем начать принимать силденафил.
Йохимбин
Действующее вещество йохимбин относится к альфа-2-адренергическим антогонистам. Его получают из коры дерева йохимбе. При проведении опытов на крысах йохимбин показал очень высокую эффективность. Однако во время клинических испытаний был обнаружен весьма умеренный положительный эффект. Исследователи отмечают, что вещество достигает цели в первую очередь у пациентов с психогенной эректильной дисфункцией.
На начальном этапе исследований больным было рекомендовано принимать йохимбин по 5,4 мг 3 раза в день. Позже появились данные, что препарат на основе этого вещества повышают потенцию при удвоении дозировки или приёме по мере надобности (2 таблетки за 1-2 часа до предполагаемой сексуальной активности). Среди побочных эффектов при употреблении йохимбина отмечают учащённое сердцебиение, головную боль, возбуждённость, беспокойство, повышенное артериальное давление. Поэтому мужчинам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендуется принимать препарат с осторожностью.
Тразодон
Тразодон обычно назначают в качестве мягкого антидепрессанта при довольно редком заболевании приапизме. Некоторые исследования выявили положительное влияние препарата на ночную эрекцию и довольно скромный эффект при сексуальной стимуляции. Это лекарство действует как комплекс альфа-адреноблокатора и ингибитора серотонина. Рекомендуемая дозировка в пределах от 25 до 200 мг на ночь.
Имеются сообщения об увеличении эрекции при комбинировании тразодона и йохимбина. Среди побочных эффектов отмечаются сонливость, тошнота, рвота, изменение артериального давления (наблюдалась как гипертония, так и гипотония), задержка мочи, приапизм.
Апоморфин
Апоморфин является агонистом дофаминовых рецепторов. Впервые влияние дофаминергической стимуляции на эрекцию было обнаружено при лечении мужчин, страдающих болезнью Паркинсона. В частности, были отмечены случаи спонтанной эрекции без повышения либидо. Подъязычная форма апоморфина была одобрена для лечения эректильной дисфункции в Европе, но в США препарат одобрения не получил.
Средство отличается быстродействием. Продолжительность действия составляет примерно 2 часа с момента приёма. Максимальная концентрация апоморфина в крови наблюдается через 50 минут. Среди побочных эффектов отмечаются в первую очередь тошнота (16,9%), головокружение (8,3%), потливость (5%), сонливость (5,8%), зевота (7,9%), рвота (3,7%). При максимальной дозировке у 0,6% пациентов случился обморок. Данных о влиянии питания, алкоголя или других лекарств на действие апоморфина нет.
